药代动力学——ADME

药代动力学研究的是：随着时间推移，人体对药物做了什么。ADME 是常用的缩写：吸收、分布、代谢和排泄。这四个步骤共同解释了，为什么同一种药物在不同患者体内会产生不同的浓度。

核心思想很简单：给药剂量不等于暴露量。给药后，药物浓度通常会先升高，在体内分布，然后再下降。药代动力学解释了这条曲线为什么会呈现这样的变化。

药代动力学是什么意思

吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。对于口服片剂，这通常意味着药物先溶解，再穿过肠壁。如果药物是静脉给药，吸收这一步实际上就被绕过了。

分布是指药物在血液和组织之间移动的过程。有些药物大多停留在血液中，而另一些药物更容易进入组织。蛋白结合、血流量和化学性质都会影响这一步。

代谢是指药物被化学转化为其他化合物的过程，通常发生在肝脏。这往往有助于机体清除药物，但并不总是意味着药物活性的终止。有些药物会形成有活性的代谢产物，还有一些前药需要经过代谢后才会变成活性形式。

排泄是指药物或其代谢产物离开机体的过程。肾脏是主要途径之一，但不是唯一途径。有些化合物也会通过胆汁和粪便排出，少数挥发性物质则通过肺排出。

药代动力学关注的是药物暴露，而不只是剂量。两位患者即使接受相同剂量，如果他们对药物的吸收、代谢或排泄不同，体内药物浓度随时间的变化仍然可能不同。

这就是为什么给药途径、给药时间和患者状态都很重要。剂量只是起点。药代动力学告诉你，真正进入体循环的有多少、它去了哪里，以及它会在那里停留多久。

来看一个简化的例子：某人吞服了一片 $100$ mg 的药片。

首先，药物必须先溶解并穿过肠道。这就是吸收。如果只有部分剂量被吸收，或者药物在到达体循环前有一部分被首过代谢清除，那么进入血液的药量就会少于 $100$ mg。

假设大约有 $60$ mg 的原形药物进入了体循环。这并不意味着这 $60$ mg 全都留在血液中。其中一部分可能进入组织，另一部分则留在血浆中。这就是分布。

接下来，酶可能会把一部分药物转化成其他化合物。这就是代谢。根据具体药物不同，这些化合物可能没有活性、具有活性，或者更容易被清除。

最后，机体会清除药物及其代谢产物。这就是排泄。如果肾功能下降，清除速度可能变慢，药物浓度也可能在更长时间内维持在较高水平。

这个例子是刻意简化的，但它说明了关键点：吞下去的药量，并不等于随时间推移在靶部位可利用的药量。

这两个术语经常被混淆，所以最好把它们明确区分开。

药代动力学问的是：人体对药物做了什么——有多少进入体内、去了哪里、发生了怎样的变化，以及如何离开机体。

药效学问的是：药物对人体做了什么——也就是生物学效应，例如镇痛、降压或毒性。

简而言之，药代动力学关注暴露。药效学关注反应。

它们并不相同。如果生物利用度、代谢或清除发生变化，同样的剂量可以产生不同的血药浓度。这里，生物利用度指的是以原形进入体循环的给药剂量比例。

很多情况下，代谢会降低或终止活性，但并不总是如此。有些代谢产物仍然具有活性，有些药物则需要经过代谢活化。

肾脏很重要，但不是唯一途径。正确答案取决于具体药物及其化学性质。

年龄、肝功能、肾功能、遗传因素、食物以及相互作用药物都可能产生影响。关于“药物如何表现”的说法，只有在其被测量的条件下才是可靠的。

当人们需要决定以下问题时，就会用到药代动力学：

如果你想再进一步，可以接着学习半衰期。它不能替代 ADME，但当消除成为主导过程后，它能帮助你用一种更紧凑的方式理解药物浓度下降得有多快。

如果你想解决一个类似问题，可以比较同一种药物的口服给药和静脉给药，并思考 ADME 中哪些部分变化最大。

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